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Inhibition der sauren Phosphatase aus der Prostata durch Vanadat |
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Die Struktur des Komplexes der sauren Phosphatase mit dem Inhibitor Vanadat (Struktur 1RPT) gibt einen Hinweis auf den Mechanismus der Phosphatase. Vanadat bindet kovalent an Histidin 12. Die trigonal-bipyramidale Anordnung der Substituenten des Vanadiums entspricht der Anordnung der Substituenten des Phosphors im Uebergangszustand der Phosphatspaltung. Drei Arginine und ein Histidin interagieren mit den Sauerstoff-Atomen des Vanadats. Sie stabilisieren. Ein Asparaginsäure-Rest kompletiert die aktive Stelle der Phosphatase. Histidin12 dient also im deprotonierten Zustand als nukleophil, das den Phophor angreift, während der protonierte Asparaginsäure-Rest als generische Säure ein Proton zur Verfügung stellt |
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