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Inhibition der sauren Phosphatase aus der Prostata durch Vanadat

Die Struktur des Komplexes der sauren Phosphatase mit dem Inhibitor Vanadat (Struktur 1RPT) gibt einen Hinweis auf den Mechanismus der Phosphatase.

Vanadat bindet kovalent an Histidin 12. Die trigonal-bipyramidale Anordnung der Substituenten des Vanadiums entspricht der Anordnung der Substituenten des Phosphors im Uebergangszustand der Phosphatspaltung.

Drei Arginine und ein Histidin interagieren mit den Sauerstoff-Atomen des Vanadats. Sie stabilisieren.

Ein Asparaginsäure-Rest kompletiert die aktive Stelle der Phosphatase.

Histidin12 dient also im deprotonierten Zustand als nukleophil, das den Phophor angreift, während der protonierte Asparaginsäure-Rest als generische Säure ein Proton zur Verfügung stellt

Last changed by: A.Honegger, 9/3/08